Thông tin hoạt chất Fentanyl của miếng dán Durogesic
Thông tin hoạt chất Fentanyl của miếng dán Durogesic
Dược lực học
Fentanyl là thuốc giảm đau nhóm opioid, tác động chủ yếu trên thụ thể µ-opioid, mạnh gấp 100 lần morphin, liều thấp có tác dụng an thần, liều cao có tác dụng gây ngủ. Tác dụng giảm đau rất nhanh 3 – 5 phút, kéo dài 1- 2 giờ.
Dược động học
Hấp thu:
Durogesic cung cấp hệ thống phóng thích fentanyl vào cơ thể liên tục trong suốt 72 giờ dùng miếng dán. Sau khi dán Durogesic, vùng da nằm dưới hệ thống sẽ hấp thu fentanyl, và fentanyl được đọng lại tại một kho dự trữ ở các lớp thượng bì. Sau đó fentanyl được phóng thích vào hệ tuần hoàn. Màng nền polymer và sự khuyếch tán fentanyl qua các lớp da bảo đảm tốc độ phóng thích thuốc tương đối hằng định. Sự chênh lệch nồng độ có sẵn giữa hệ thống phóng thích thuốc và nồng độ thấp hơn trong da dẫn đến sự phóng thích thuốc. Sinh khả dụng trung bình của fentanyl sau khi dán miếng dán phóng thích qua da là 92%.
Sau khi dán miếng Durogesic đầu tiên, nồng độ fentanyl trong huyết thanh tăng dần, thường đạt mức ổn định sau 12 và 24 giờ và duy trì sự hằng định tương đối này trong khoảng thời gian còn lại của 72 giờ dùng miếng dán. Vào cuối thời gian 72 giờ của miếng dán thứ hai, nồng độ trong huyết thanh đạt trạng thái ổn định và vẫn duy trì trong suốt các lần dán kế tiếp với miếng dán có cùng kích thước. Do sự tích lũy, giá trị AUC và Cmax trong khoảng thời gian dùng thuốc ở trạng thái ổn định sẽ cao hơn xấp xỉ 40% so với chỉ dùng miếng dán một lần duy nhất. Bệnh nhân đạt và duy trì nồng độ huyết thanh ở trạng thái ổn định được xác định bởi sự khác biệt của mỗi cá thể về độ thẩm thấu qua da và độ thanh thải fentanyl khỏi cơ thể. Đã quan sát thấy sự biến thiên lớn về nồng độ thuốc trong huyết tương giữa các cá thể.
Một mô hình dược động học đã gợi ý nồng độ fentanyl trong huyết tương có thể tăng đến 14% (trong khoảng 0-26%) nếu một miếng dán mới được dùng sau 24 giờ chứ không phải sau 72 giờ theo khuyến cáo.
Tăng nhiệt độ da có thể làm tăng sự hấp thu của miếng dán phóng thích qua da fentanyl. Tăng nhiệt độ da do đặt một miếng đệm nóng cài chế độ nóng thấp lên vùng dán Durogesic trong 10 giờ đầu dùng miếng dán duy nhất này đã làm giá trị trung bình AUC của fentanyl tăng gấp 2,2 lần và tăng 61% nồng độ trung bình tại thời điểm kết thúc sử dụng miếng đệm nóng.
Phân bố:
Fentanyl được phân bố nhanh chóng đến các mô và cơ quan khác nhau, biểu hiện qua thể tích phân bố lớn (3 tới 10 L/kg sau khi tiêm tĩnh mạch ở bệnh nhân). Fentanyl tích tụ trong cơ xương và mô mỡ và được giải phóng từ từ vào máu.
Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân ung thư dùng fentanyl dạng miếng dán phóng thích qua da, mức độ gắn kết protein huyết tương trung bình khoảng 95% (trong khoảng 77-100%). Fentanyl vượt qua hàng rào máu-não dễ dàng. Fentanyl cũng đi qua nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ.
Chuyển dạng sinh học:
Fentanyl là một hoạt chất có độ thanh thải cao và được chuyển hóa nhanh và nhiều, chủ yếu bởi CYP3A4 trong gan. Chất chuyển hóa chính là norfentanyl và các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Da dường như không chuyển hóa fentanyl phóng thích qua da. Điều này được xác định trong một xét nghiệm tế bào sừng của người và trong các nghiên cứu lâm sàng với 92% liều dùng được phóng thích từ hệ thống miếng dán đã xuất hiện trong hệ tuần hoàn ở dạng fentanyl không thay đổi.
Thải trừ:
Sau 72 giờ dùng miếng dán, thời gian bán thải trung bình của fentanyl trong khoảng 20 tới 27 giờ. Do fentanyl vẫn được hấp thu liên tục từ kho dự trữ trong da sau khi gỡ bỏ miếng dán, thời gian bán thải của fentanyl sau khi dùng miếng dán phóng thích qua da sẽ lâu hơn khoảng 2 tới 3 lần so với dùng đường tiêm tĩnh mạch
Sau khi tiêm tĩnh mạch, giá trị trung bình của độ thanh thải toàn phần fentanyl từ các nghiên cứu thường trong khoảng 34 và 66 L/giờ.
Trong vòng 72 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch fentanyl, khoảng 75% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 9% liều bài tiết qua phân. Sự bài tiết xảy ra chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, với chưa đến 10% liều được bài tiết dưới dạng hoạt chất không thay đổi.
Tính chất tuyến tính/không tuyến tính:
Nồng độ fentanyl đạt được trong huyết thanh tỷ lệ thuận với kích thước miếng dán Durogesic. Dược động học của fentanyl miếng dán phóng thích qua da không thay đổi khi dùng miếng dán nhiều lần.
Mối liên quan giữa dược động học và dược lực học
Dược động học fentanyl biến thiên rất lớn giữa các đối tượng, về mối quan hệ giữa các nồng độ fentanyl, tác dụng điều trị và tác dụng bất lợi và sự dung nạp opioid. Nồng độ hiệu quả tối thiểu của fentanyl phụ thuộc vào cường độ đau và sử dụng liệu pháp opioid trước đó. Cả hai nồng độ hiệu quả tối thiểu và nồng độ gây độc đều tăng theo sự dung nạp opioid. Do đó, không thể thiết lập được khoảng nồng độ điều trị tối ưu của fentanyl. Điều chỉnh từng liều fentanyl riêng biệt cho từng cá thể phải dựa trên đáp ứng của bệnh nhân và mức độ dung nạp thuốc. Phải tính đến thời gian chờ thuốc có tác dụng là 12 tới 24 giờ sau khi dán miếng dán đầu tiên và sau khi tăng liều.
Miếng dán Durogesic 25mcg và 50mcg giá bao nhiêu?
Durogesic 25 và Durogesic 50 giá bao nhiêu? Sản phẩm được bán ở nhiều cơ sở khác nhau trên cả nước và có giá chênh lệch khác nhau ở mỗi địa điểm. Để biết thông tin chính xác về giá thuốc cùng các chương trình ưu đãi, bạn vui lòng gọi vào hotline 0923283003 để được tư vấn và hỗ trợ hoặc truy cập wedsite nhathuochapu.vn để được tư vấn.
Mua Durogesic 25 và Durogesic 50 ở đâu?
Bạn có thể mua miếng dán Durogesic 25mcg và 50mcg ở những cơ sở được cấp phép và uy tín như:
– Cơ sở 1: Nhà thuốc Hapu: Số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội
– Cơ sở 2: Chung Cư Bình Thới, Phường 8, Quận 11, TP Hồ Chí Minh
– Cơ sở 3: Nguyễn Sinh Sắc, Liên Chiểu, TP Đà Nẵng.
mua miếng dán giảm đau ung thư ở đau
Nhà thuốc Hapu – “MUA THUỐC ONLINE GIÁ RẺ”.
Để giúp đỡ các bệnh nhân có thể thuận tiện mua thuốc chính hãng uy tín nhathuochapu.vn đã phát triển hệ thống tư vấn trực tuyến và dịch vụ gửi hàng đến tận tay người tiêu dùng. Chúng tôi có dịch vụ vận chuyển thuốc trên khắp các tỉnh thành Việt Nam như Hà Nội, HCM, Nghệ An, Thái Nguyên, Hải Dương, Đà Nẵng, Quảng Ninh…. hay liên hệ với chúng tôi qua số hotline 0923283003 hay truy cập vào trang web nhathuochapu.vn để tìm hiểu kĩ hơn.
Những lợi ích khi lựa chọn mua thuốc online tại nhathuochapu.vn
-Khách hàng được dược sĩ đại học tư vấn tận tình mọi lúc mọi nơi trên toàn quốc
-Đặt hàng trực tuyến không cần phải đến tận cửa hàng
-Luôn có các chương trình hỗ trợ bệnh nhân mùa dịch covid
-Khách hàng được kiểm tra thông tin nguồn gốc thuốc trước khi thanh toán
Trên đây là những thông tin về miếng dán Durogesic giúp bạn hiểu rõ về công dụng cũng như cách sử dụng nó. Bài viết được tổng hợp từ nhiều nguồn như Drugbank.vn, Dược thư Việt Nam… Nếu có bất kì thắc mắc nào hay muốn liên hệ đặt hàng vui lòng liên hệ 0923283003 để được tư vấn và hỗ trợ hoặc quý khách hàng có thể truy cập trang web nhathuochapu.vn để được hỗ trợ giải đáp.
Nhận xét
Đăng nhận xét